València, 16 de desembre de 2013

La Universitat desenvolupa nous principis actius per tractar la fase crònica de la malaltia tropical de Chagas

• El grup multidisciplinar dedicat a la Química Supramolecular Mèdica (SUPRAMED) i liderat per Enrique García-España (ICMol) investiga nous agents amb activitat antiparasitària, antiinflamatòria o antitumoral.

• Els compostos són 10 vegades menys tòxics que els fàrmacs actuals i més eficients, sobretot, en la fase crònica de la malaltia.

El grup d'investigació multidisciplinària dedicat a la Química Mèdica Supramolecular (SUPRAMED), liderat pel catedràtic de Química Inorgànica i investigador de l'Institut de Ciència Molecular (ICMol) del Parc Científic de la Universitat de València, Enrique García-España, ha desenvolupat nous compostos actius tant per a la fase aguda com per a la crònica de la malaltia tropical de Chagas. Els resultats d'aquest treball, realitzat en col·laboració amb investigadors del Departament de Parasitologia de la Universitat de Granada, s'acaben de publicar en la revista European Journal of Medicinal Chemistry. L'Organització Mundial de la Salut (OMS) ha qualificat aquesta malaltia tropical com la tercera més propagada, per la qual cosa representa un gran desafiament sanitari en molts països d'Amèrica Llatina. De fet, la migració de persones infestades planteja un seriós problema, ja que s'han registrat casos de transmissió per productes sanguinis en països en els quals no hi ha transmissió vectorial del paràsit, com és el cas d'Espanya, Canadà i els Estats Units.

Enrique García-España explica que els resultats de la investigació han permès “desenvolupar compostos que inhibeixen enzims específics del paràsit, amb la qual cosa s'aconsegueix inactivar el seu sistema de defensa antioxidant”. Les conclusions d'aquest treball són “molt interessants”, segons García-España, ja que el fàrmac més utilitzat actualment per al tractament de la malaltia de Chagas, el Benzinidazol®, “té una efectivitat molt baixa, fonamentalment en la fase crònica -més de 30 dies de tractament- i presenta una toxicitat molt elevada”. D'altra banda, Mª Paz Clares, també investigadora del grup SUPRAMED de la Universitat de València, qui ha participat activament en la síntesi dels compostos, indica que el procediment sintètic “està completament optimitzat i el cost dels mateixos no seria alt”.

Els assajos duts a terme van consistir en provar la toxicitat dels compostos en cèl·lules de mamífers així com l'activitat antiparasitària en les diferents formes protozoàries. Una vegada efectuat el screening dels compostos, es van seleccionar aquells més efectius per a estudiar la parasitèmia tant en fase aguda com a crònica, la inhibició dels enzims exclusius dels paràsits i les possibles alteracions en òrgans vitals en ratolins.

Aquests compostos i la seua funció com antiparasitaris estan protegits per la patent conjunta de la Universitat de València i la Universitat de Granada: “Compostos macrocíclics de tipus escorpí i el seu ús com antiparasitaris”, de la qual s'ha sol·licitat la seua extensió internacional.

El grup d'investigació multidisciplinària SUPRAMED està finançat amb quatre milions d'euros per un Consolider del Ministeri d'Economia i Competitivitat (MINECO). Aquest projecte -que coordina el professor Enrique García-España i en el qual participen investigadors de les Universitats de València, Granada, Girona, Illes Balears, Cadis, Complutense de Madrid així com de l'Hospital Joan 23 de Tarragona- acaba de complir la segona meitat del seu calendari, i el seu objectiu és el desenvolupament de nous agents terapèutics amb activitat antiparasitària, antiinflamatòria o antitumoral.

Per la seua banda, Enrique García-España, dirigeix des de 1986 el grup de Química Supramolecular en la Universitat de València, la investigació de la qual se centra en la preparació de compostos mimètics d'enzims, construcció de sondes i sensors moleculars per al reconeixement d'espècies d'interès mediambiental i/o biomèdic, síntesi de nanopartícules modificades així com al desenvolupament de nous agents terapèutics. El grup de Química Supramolecular col·labora amb grups d'investigació de moltes universitats i centres d'investigació tant nacionals com d'Europa i dels Estats Units. García-España és coautor de més de 240 publicacions científiques, és coeditor de diversos llibres de Química Supramolecular, entre els quals destaca Supramolecular Chemistry of Anions, Wiley-VCH 1997, que és la primera monografia en el camp de la química supramolecular d'anions. Ha dirigit 20 tesis doctorals i en l'any 2010, se li va concedir el premi de Química Inorgànica de la Reial Societat Espanyola de Química.

 Scorpiand-like azamacrocycles prevent the chronic establishment of Trypanosoma cruzi in a murine model. Francisco Olmo, Clotilde Marín, M. Paz Clares, Salvador Blasco, M. Teresa Albelda, Conxa Soriano, Ramón Gutiérrez-Sánchez, Francisco Arrebola-Vargas, Enrique García-España, Manuel Sánchez-Moreno. European Journal of Medicinal Chemistry 70 (2013) 189-198

La Universitat desarrolla nuevos principios activos para tratar la fase crónica de la enfermedad tropical de Chagas

• El grupo multidisciplinar dedicado a la Química Supramolecular Médica (SUPRAMED) y liderado por Enrique García-España (ICMol) investiga nuevos agentes con actividad antiparasitaria, antiinflamatoria o antitumoral.

• Los compuestos son 10 veces menos tóxicos que los fármacos actuales y más eficientes, sobre todo, en la fase crónica de la enfermedad.

El grupo de investigación multidisciplinar dedicado a la Química Médica Supramolecular (SUPRAMED), liderado por el catedrático de Química Inorgánica e investigador del Institut de Ciència Molecular (ICMol) del Parc Científic de la Universitat de València, Enrique García-España, ha desarrollado nuevos compuestos activos tanto para la fase aguda como para la crónica de la enfermedad tropical de Chagas. Los resultados de este trabajo, realizado en colaboración con investigadores del Departamento de Parasitología de la Universidad de Granada, se acaban de publicar en la revista European Journal of Medicinal Chemistry. La Organización Mundial de la Salud (OMS) ha calificado esta enfermedad tropical como la tercera más propagada, por lo que representa un gran desafío sanitario en muchos países de América Latina. De hecho, la migración de personas infestadas plantea un serio problema, ya que se han registrado casos de transmisión por productos sanguíneos en países en los que no hay transmisión vectorial del parásito, como es el caso de España, Canadá y Estados Unidos.
Enrique García-España explica que los resultados de la investigación han permitido “desarrollar compuestos que inhiben enzimas específicos del parásito, con lo que se consigue inactivar su sistema de defensa antioxidante”. Las conclusiones de este trabajo son “muy interesantes”, según García-España, ya que el fármaco más utilizado actualmente para el tratamiento del mal de Chagas, el Benzinidazol®, “tiene una efectividad muy baja, fundamentalmente en la fase crónica -más de 30 días de tratamiento- y presenta una toxicidad muy elevada”. Por otra parte, Mª Paz Clares, también investigadora del grupo SUPRAMED de la Universitat de València, que ha participado activamente en la síntesis de los compuestos, indica que el procedimiento sintético “está completamente optimizado y el coste de los mismos no sería alto”.
Los ensayos llevados a cabo consistieron en probar la toxicidad de los compuestos en células de mamíferos así como la actividad antiparasitaria en las diferentes formas protozoarias. Una vez efectuado el screening de los compuestos, se seleccionaron aquellos más efectivos para estudiar la parasitemia tanto en fase aguda como crónica, la inhibición de los enzimas exclusivos de los parásitos y las posibles alteraciones en órganos vitales en ratones.
Estos compuestos y su función como antiparasitarios están protegidos por la patente conjunta de la Universitat de València y la Universidad de Granada: “Compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando y su uso como antiparasitarios”, de la que se ha solicitado su extensión internacional.
El grupo de investigación multidisciplinar SUPRAMED está financiado con cuatro millones de euros por un Consolider del Ministerio de Economía y Competitividad (MINECO). Este proyecto -que coordina el profesor Enrique García-España y en el que participan investigadores de las Universidades de València, Granada, Girona, Illes Balears, Cádiz, Complutense de Madrid así como del Hospital Joan 23 de Tarragona- acaba de cumplir la segunda mitad de su calendario, y su objetivo es el desarrollo de nuevos agentes terapéuticos con actividad antiparasitaria, antiinflamatoria o antitumoral.
Por su parte, Enrique García-España, dirige desde 1986 el grupo de Química Supramolecular en la Universitat de València, cuya investigación se centra en la preparación de compuestos miméticos de enzimas, construcción de sondas y sensores moleculares para el reconocimiento de especies de interés medioambiental y/o biomédico, síntesis de nanopartículas modificadas así como al desarrollo de nuevos agentes terapéuticos. El grupo de Química Supramolecular colabora con grupos de investigación de muchas Universidades y Centros de Investigación tanto nacionales como de Europa y de Estados Unidos. García-España es coautor de más de 240 publicaciones científicas, es coeditor de varios libros de Química Supramolecular, entre los que destaca Supramolecular Chemistry of Anions, Wiley-VCH 1997, que es la primera monografía en el campo de la química supramolecular de aniones. Ha dirigido 20 tesis doctorales y en el año 2010, se le concedió el premio de Química Inorgánica de la Real Sociedad Española de Química.