• Universitat de València

• Claribel Baez Felix
• Sonia Flores Penalba
• Santos Fustero Lardies

Els bacteris patògens dels gèneres Mycobacterium i Nocardia estan implicades en malalties com a tuberculosis, lepra i altres infeccions a nivell pulmonar, cutani o del sistema nerviós central. Concretament Mycobacterium tuberculosi (TB) és la causant de la tuberculosi humana i responsable de quasi dos milions de morts per any en el món, sent a més un dels patògens oportunistes de major incidència en pacients amb VIH+. Existeixen actualment diversos compostos actius contra la TB, com la isoniazida i la piracinamida, que afecten la síntesi d'àcids grassos per part del bacteri, o l'etambutol que es troba implicat en els processos de biosíntesis de la paret cel·lular del bacteri. No obstant això, és una prioritat trobar i desenvolupar nous fàrmacs que acurten la duració dels tractaments existents i solucionen els problemes de resistència de les drogues en ús.

Personal investigador de la Universitat de València i el Centre d'Investigació Príncep Felip han sintetitzat nous compostos que presenten activitat inhibitòria del creixement d'espècies dels gèneres Mycobacterium i Nocardia. Els nous compostos obtinguts pertanyen a la família de les etanolamines fluorades, concretament etanolamines difluorobencíliques, i han demostrat in vitro una activitat antimicrobiana selectiva front els esmentats microorganismes. Aquesta selectivitat suggereix un mecanisme d'acció específic sobre característiques especials d'aquestes espècies. A més, les molècules sintetitzades presenten valors de concentració mínima inhibitòria (*CMI) similars o inferiors als d'un agent antituberculós de primera línia com el *etambutol, utilitzat actualment en el tractament de diverses formes de tuberculosis.

La principal aplicació de la tecnologia és en el sector farmacèutic, com a principi actiu per al tractament de malalties infeccioses produïdes per Mycobacterium i Nocardia.

Els principals avantatges aportats per la invenció són:

• Selectivitat de les molècules enfront d'espècies dels gèneres Mycobacterium i Nocardia.
• Potent activitat antimicrobiana in vitro, amb valors de CMI similars o inferiors als d'agents terapèutics en ús com l'etambutol.
• Millora de la farmacodinàmica dels compostos potencialment actius, a causa de l'estabilitat que aporta l'agrupació diflluorobencílica.
• Menor nombre d'etapes sintètiques en el procediment d'obtenció dels quatre diastereoisòmers possibles de les molècules.

• Patent concedida