• Universitat de València
• Instituto de Investigación Sanitaria INCLIVA

• Ainhoa Natividad García Martín
• Álvaro Bernabéu Sanchis
• Nuria Cabedo Escrig
• Carlos Luís Villarroel Vicente
• Laura Vila Dasí
• Martínez Solsona

La síndrome metabòlica (SM) es caracteritza per la presència simultània d'un grup de factors de risc cardiovascular, i està associat amb el desenvolupament de diabetis tipus 2, dislipèmies, la malaltia cardiovascular i fetge gras no alcohòlic, entre altres. A més, existeixen evidències que l'SM està vinculat a la inflamació sistèmica, que sembla ser el principal desencadenant de les seues complicacions.
En els últims anys, s'han desenvolupat diversos tractaments per a tractar desordres metabòlics com l'SM, basats en agonistes selectius dels receptors activats per proliferadors de peroxisomes (PPARα i PPARγ). Per exemple, els fibrats, agonistes de PPARα, s'empren en el tractament de les dislipèmies (hipertrigliceridèmia i altres hiperlipidèmies); i les glitazones, agonistes de PPARγ estan indicades per al tractament de la diabetis tipus 2. No obstant això, l'efecte limitat dels agonistes PPARα sobre el metabolisme de la glucosa, i els efectes secundaris (risc cardiovascular, hepatotoxicitat i càncer de bufeta) associats als activadors PPARγ selectius han creat la necessitat del desenvolupament de nous agonistes duals PPARα/γ o pa-PPAR, amb una activitat parcial sobre PPARγ.

Personal investigador de la Universitat de València i INCLIVA, han desenvolupat una família de compostos basats en quinolines i tetrahidroquinolines amb activitat agonista pan-PPAR capaç de:

• Promoure el metabolisme lipídic i minimitzar la inflamació en trastorns metabòlics, prevenint probablement el desenvolupament de complicacions cardiovasculars.
• Millorar els paràmetres lipídics i glúcids en model de ratolí obés i diabètic.

Aquesta invenció seria aplicable en el sector farmacèutic, amb aplicacions per a millorar patologies cardiometabòliques i vasculars com a diabetis tipus 2, hipertrigliceridèmia, malaltia de fetge gras no alcohòlic i malalties neurodegeneratives (Alzheimer, Parkinson).

Els principals avantatges de la invenció són:

• Millorar el tractament de malalties metabòliques i neurodegeneratives, i reduir la toxicitat i efectes adversos pel seu menor efecte PPARγ en comparació amb uns altres agonistes.
• Proporcionar una medicació única per a controlar alteracions metabòliques i la inflamació, desapareixent la necessitat de prendre fàrmacs complementaris amb els seus conseqüents problemes d'efectes secundaris i adherència al tractament.

• Patent sol·licitada