El actual Departamento de Química Orgánica fue creado por la Junta de Gobierno de la Universidad de Valencia el 7 de julio de 1986 y se constituyó el 22 de septiembre de 1986 de acuerdo con la Ley Orgánica 2/83 de Reforma Universitaria, del Real Decreto 2360/84 sobre Departamentos Universitarios y los Estatutos de la Universidad de Valencia.

En el momento de su creación, el Departamento de Química Orgánica fue integrado por los profesores de los antiguos Departamentos de Química Orgánica de la Facultad de Química, Facultad de Farmacia y Colegio Universitario de Castellón, todos ellos adscritos al área de conocimiento de Química Orgánica.

En octubre de 1991 se produjo la segregación del Departamento de Química Orgánica de la Universidad Jaume I de Castellón.