Logo de la Universitat de València Logo Facultat de Química Logo del portal

Una recerca de la Universitat i del CSIC demostra que certs antibiòtics poden impedir l’entrada del SARS-CoV-2 en les cèl·lules

  • Unitat de Cultura Científica i de la Innovació
  • 26 d’abril de 2021
(D’esquerra a dreta). José María Benlloch, Jorge Gálvez, María Gálvez Llompart i Riccardo Zanni.
(D’esquerra a dreta). José María Benlloch, Jorge Gálvez, María Gálvez Llompart i Riccardo Zanni.

El grup Unitat de Disseny de Fàrmacs i Topologia Molecular de la Universitat de València ha demostrat que certs antibiòtics macròlids (utilitzats en infeccions de les vies respiratòries), entre els quals es troben la claritromicina i l’azitromicina, poden impedir l’entrada del SARS-CoV-2 en les cèl·lules. El treball, liderat pel catedràtic de Química Física Jorge Gálvez, s’ha publicat a la prestigiosa revista nord-americana Journal of Chemical Information and Modeling.

El grup ja va publicar de manera pionera un article el març de l’any 2020, en què es proposaven aquests antibiòtics com a fàrmacs que podrien ser dirigits a tractar la COVID-19. No obstant això, aquesta predicció estava basada únicament en càlculs teòrics computacionals. El mètode es va basar en la topologia molecular, una part de la química matemàtica que tracta de la descripció algebraica dels compostos químics, el que permet caracteritzar-los fàcilment.

Ara, en col·laboració amb investigadors de el Centre Nacional de Biotecnologia (CSIC), han demostrat amb el seu estudique aquests antibiòtics són capaços d’impedir in vitro l’entrada de virus per mitjà de la desactivació de la coneguda proteïna espiga (spike-protein).

El grup ha comptat amb la col·laboració José María Benlloch Baviera (CSIC), coordinador de l’àrea de tractament i vacunes de la plataforma PTI Global Health per al desenvolupament de tractaments i vacunes del CSIC.

Actualment, dels antibiòtics identificats per la Unitat de Disseny de Fàrmacs i Topologia Molecular de la Universitat de València, un d’ells (l’azitromicina) forma part de la llista de medicaments considerats essencials pel Ministeri de Sanitat en la gestió de la crisi sanitària ocasionada per la COVID-19. Un altre d’ells, concretament la claritromicina, té ja programat un assaig clínic dirigit per l’Hospital Clínic de San Carlos de Madrid, l’inici s’espera en breu amb pacients COVID de 20 centres d’atenció primària de la Seguretat Social.

 

Metodologia

Per confirmar els resultats computacionals de la fase inicial, els millors candidats es van provar davant de dos coronavirus humans (229E-GFP i SARS-CoV-2) en cultiu cel·lular. Els experiments d’infecció van demostrar que l’azitromicina, claritromicina i lexitromicina redueixen l’acumulació intracel·lular d’ARN viral i la propagació de virus, així com prevenen la mort cel·lular induïda pel virus, en inhibir l’entrada de la SARS-CoV-2 en les cèl·lules.

 

Article: Jorge Galvez, RiccardoZanni, Maria Galvez-Llompart and Jose Maria Benlloch “Macrolides May Prevent Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Entry into Cells: A Quantitative Structure Activity Relationship Study and Experimental Validation”. J. Chem. Inf. Model 2021. March 18, 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jcim.0c01394